藥明合聯重磅研究成果發表，引領ADC製劑開發新潮

中國上海

2025年4月9日

近日，全球領先的生物偶聯藥物合同研究、開發與生產組織（CRDMO）藥明合聯（WuXi XDC，股票代碼：2268.HK），在華人抗體協會旗下期刊、牛津大學出版社出版的Antibody Therapeutics上發表了題爲“Fundamental Properties and Principal Areas of Focus in Antibody-Drug Conjugates Formulation Development”的綜述論文。

論文首次全面解析了全球已經上市的抗體偶聯藥物（ADC）的處方及製劑策略，同時探討了從早期製劑開發到最終藥品生產全流程的研究重點。本篇綜述研究成果的發表，不僅助力了ADC製劑開發領域的加速發展，更彰顯了藥明合聯在該領域深厚的專業積累、前沿研究實力和行業領先地位。

1.聚焦ADC製劑開發及生產核心關鍵點

ADC作爲精準醫療領域的代表性療法，其製劑研發到生產的每個環節都蘊含着技術革新。

ADC製劑開發框架核心關鍵點一覽（涵蓋配方設計至商業化生產階段）

在製劑開發層面，首要挑戰在於分子的可開發性評估，這要求研究者不僅考量抗體的結構均一性、熱穩定性、溶解度和靶點特異性等因素，還需優化連接子與載荷的化學結構，以改善藥物粘度、溶解度、疏水性等理化性質。

而給藥途徑的創新同樣關鍵，靜脈輸注仍是主流，但皮下注射技術已嶄露頭角。例如， ADC藥物Enhertu®皮下給藥製劑，通過選擇適中毒性的載荷以及優化的疏水性，與透明質酸酶ALT-B4聯合開發成複方製劑，在提升注射便利性的同時，爲腫瘤及非腫瘤適應症治療提供了更靈活的選擇。

劑型和劑量的設計則需在穩定性與便捷性之間尋找平衡。在目前全球已獲批的17個ADC藥物中，15個爲凍乾製劑。ADC液體制劑雖具備成本優勢和便捷性，但其相較於凍乾製劑往往面臨更多穩定性挑戰，尤其是裸抗穩定性、連接子和載荷的化學穩定性。隨着創新連接子-載荷技術的發展和對各組分特性的深入理解，開發者需制定更加科學的製劑策略，實現劑型開發多樣化。此外，ADC與免疫治療（ADC/IO）的聯合策略成爲研發新趨勢，可通過聯合給藥（co-administration）和複方製劑（co-formulation）兩種形式實現給藥。

由於ADC中載荷的高毒性，因此在生產過程中，需要建立更高的標準和嚴格的控制措施。具體來看，生產環節需採用一次性塑料耗材以降低交叉污染風險，同時遵循USP標準對可提取物進行嚴格監測。儲存與冷鏈運輸環節，超低溫條件與耐低溫容器成爲標配，而給藥過程則依賴封閉系統轉移裝置，確保醫護人員與患者安全。

2.成功經驗彰顯卓越服務

本次研究成果的發表體現了藥明合聯強大的研究實力，這離不開深耕ADC等生物偶聯藥製劑行業十多年積累的深厚經驗。截至2024年12月31日，藥明合聯實現了爲499家全球客戶訂單交付100%的成功率，藥明合聯製劑（DP）團隊順利完成近150個品種的生物偶聯藥製劑配方和相關凍幹工藝研發，超500批次生產，成功率亦達到100%，獲得國內外客戶的廣泛好評，充分展示了藥明合聯在ADC製劑開發中的專業能力和創新精神。

藥明合聯團隊在評估分子可開發性時，利用高通量篩選和結構優化技術，在早期階段便高效鎖定了具備臨牀轉化潛力的候選分子，爲後續開發奠定基礎。

ADC製劑工藝開發中，首要目標是建立穩健的工藝，持續交付質量合格的產品。藥物抗體比DAR值‌（Drug-to-Antibody Ratio）是關鍵質量指標，直接影響ADC療效、安全性和穩定性。藥明合聯打造了具有自主知識產權的WuXiDARx™技術平臺，旨在滿足客戶的定製化需求，開發不同DAR值(DAR2、DAR4和DAR6）的高均質ADC，賦能客戶產品高同質性和批次間一致性。此外，該技術的另一個優勢是其具有理想的規模化生產潛力，可以進行簡單、經濟且有效的放大生產。截至2024年底，已有45個臨牀前候選藥物及7個臨牀項目通過藥明合聯WuXiDARx™技術平臺成功開發。

在配方研究方面，公司深入探索了不同緩衝體系和輔料對ADC穩定性的影響，優化了製劑處方。凍幹工藝開發和多批次生產經驗則確保了ADC產品質量的穩定性、一致性和可重複性，爲大規模商業化生產奠定了堅實基礎。

3.展望未來，引領行業發展

藥明合聯首席執行官,李錦才博士表示：“此次研究成果的發表，不僅是對藥明合聯團隊專業能力和科研實力的高度認可，也標誌着公司在ADC製劑開發領域邁上了新的臺階。未來，藥明合聯將繼續秉承‘偶合天下藥，聯接健康夢’的願景，不斷追求技術創新和質量卓越，賦能更多合作伙伴，爲全球患者帶來更多希望和福祉。”

隨着ADC技術的不斷創新，公司將進一步優化製劑開發流程，解決偶聯藥品在凍幹生產過程中出現的問題，探索更多前沿技術在ADC中的應用，爲患者提供更多安全、有效的治療選擇。同時，公司正積極擴張產能佈局，在無錫基地將新增兩條製劑生產線，新加坡基地生產設施也在加快建設中，以滿足快速增長的市場需求。藥明合聯將持續致力於引領ADC等生物偶聯藥行業的創新發展。

文獻原文：https://academic.oup.com/abt/article/8/2/99/8064716

關於藥明合聯（股票代碼：2268.HK）

藥明合聯生物技術有限公司 (股票代碼：2268.HK，以下簡稱“藥明合聯”)是全球領先的生物偶聯藥合同研究、開發和生產企業（CRDMO），專注於提供抗體偶聯藥物(ADC)等生物偶聯藥端到端服務，涵蓋抗體或其他偶聯藥中間體、連接子/化學有效載荷、偶聯原液及製劑等研發和GMP生產領域。更多信息，請查詢: www.wuxixdc.com